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2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識(shí)一》藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)1

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一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)生理功能:

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的藥理作用共性為擬似或拮抗傳出神經(jīng)系統(tǒng)的功能,因此熟悉傳出神經(jīng)即去甲腎上腺素能神經(jīng)和膽堿能神經(jīng)的生理功能是進(jìn)一步掌握各藥藥理作用的基礎(chǔ)。

機(jī)體的多數(shù)器官都接受上述兩類神經(jīng)的雙重支配,而這兩類神經(jīng)興奮時(shí)所產(chǎn)生的效應(yīng)又往往相互拮抗,當(dāng)兩類神經(jīng)同時(shí)興奮時(shí),則占優(yōu)勢(shì)的神經(jīng)的效應(yīng)通常會(huì)顯現(xiàn)出來(lái)。如竇房結(jié),當(dāng)腎上腺素能神經(jīng)興奮時(shí),可引起心率加快;但膽堿能神經(jīng)興奮時(shí)則引起心率減慢,但以后者效應(yīng)占優(yōu)勢(shì)。如當(dāng)兩類神經(jīng)同時(shí)興奮時(shí),則常表現(xiàn)為心率減慢。傳出神經(jīng)系統(tǒng)作用部位及其功能。

二、臨床藥理學(xué)所涉及的藥物治療過(guò)程:

藥物治療是臨床治療疾病的基本手段,是指應(yīng)用藥物對(duì)疾病進(jìn)行的治療。藥物治療過(guò)程包括從選擇藥物,確定劑量、劑型和給藥途徑開(kāi)始,直至糾正疾病狀態(tài)的全過(guò)程。

藥物治療過(guò)程可以分解為:

藥劑學(xué)階段是藥物治療最初階段,指藥物以不同制劑的形式,通過(guò)不同給藥途徑,從給藥部位進(jìn)入病人體內(nèi)的過(guò)程。

藥物的生物利用度是決定吸收的關(guān)鍵因素,而藥物制劑本身的質(zhì)量又直接影響生物利用度。

藥代動(dòng)力學(xué)階段是進(jìn)入體內(nèi)的藥物隨血液分布到各器官器組織,到達(dá)病變部位,使該部位的藥物濃度達(dá)到能發(fā)揮治療作用的水平并能維持一定的作用時(shí)間。

藥效動(dòng)力學(xué)階段是藥物到達(dá)靶器官或組織后,通過(guò)與組織細(xì)胞內(nèi)受體結(jié)合或其他作用途徑,發(fā)揮藥理作用。

治療學(xué)階段是藥物通過(guò)藥理作用對(duì)病變部位或疾病的病理生理過(guò)程產(chǎn)生影響,從而產(chǎn)生治療作用。

三、乙酰水楊酸體內(nèi)過(guò)程:

口服后,小部分在胃、大部分在小腸吸收。0.5~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。在吸收過(guò)程中與吸收后,迅速被胃粘膜、血漿、紅細(xì)胞及肝中的酯酶水解為水楊酸。因此,乙酰水楊酸血漿濃度低,血漿t1/2短(約15分鐘)。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織。也可進(jìn)入關(guān)節(jié)腔及腦脊液,并可通過(guò)胎盤。水楊酸與血漿蛋白結(jié)合率高,可達(dá)80%~90%.水楊酸經(jīng)肝藥本酶代謝,大部分代謝物與甘氨酸結(jié)合,少部分與葡萄糖醛酸結(jié)合后,自腎排泄。

肝對(duì)水楊酸的代謝能力有限??诜┝恳阴K畻钏?1g以下)時(shí),水解生成的水楊酸量較少,其代謝按一級(jí)動(dòng)力學(xué)進(jìn)行,水楊酸血漿t1/2約2~3小時(shí);但當(dāng)乙酰水楊酸劑量≥1g時(shí),水楊酸生成量增多,甘氨酸、葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)已達(dá)到飽和,水楊酸的代謝即從一級(jí)動(dòng)力學(xué)轉(zhuǎn)變?yōu)榱慵?jí)動(dòng)力學(xué)進(jìn)行,水楊酸血漿t1/2延長(zhǎng)為15~30小時(shí),如劑量再增大,血中游離水楊酸濃度將急劇上升,可突然出現(xiàn)中毒癥狀。

長(zhǎng)期大量用藥治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎時(shí),為保證用藥的有效性與安全性,劑量應(yīng)漸增,并應(yīng)根據(jù)患者用藥后的反應(yīng)及血藥濃度監(jiān)測(cè),據(jù)此以確定給藥劑量及間隔時(shí)間,并在治療過(guò)程中經(jīng)常調(diào)整劑量。

服用劑量較小時(shí),尿中排泄的主要是與甘氨酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物,也有小部分以水楊酸鹽排出。但當(dāng)劑量大時(shí),結(jié)合反應(yīng)已飽和,就有大量水楊酸鹽排出,此時(shí),尿液pH的變化對(duì)水楊酸鹽排泄量的影響很大,在堿性尿時(shí)可排出85%;而在酸性尿時(shí)則僅5%.這是由于堿性尿中,水楊酸鹽解離增多,再吸收減少而排出增多;尿呈酸性時(shí)則相反。故同時(shí)服用碳酸氫鈉可促進(jìn)其排泄,降低其血濃度。

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