第四章  鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳袪痰藥

第一節(jié)  鎮(zhèn)痛藥

一、植物來源的生物堿
鹽酸嗎啡：17-甲基-4,5a-環(huán)氧-7,8-二脫氫嗎啡喃-3,6a-二醇鹽酸鹽三水合物
5個手性C（5R，6S，9R，13S，14R），天然的是左旋嗎啡，右旋體無作用。
性質(zhì)：
[1]．白色絲光針狀結(jié)晶，光照氧化成偽嗎啡（雙嗎啡）、N-氧化嗎啡，毒性加大。
[2]．酸性溶液中加熱，分子重排生成阿撲嗎啡。
[3]．Marquis反應(yīng)：甲醛硫酸---紫堇色。
[4]．Frohde反應(yīng)：鉬硫酸試液呈紫色-藍(lán)色-綠色
[5]．加稀鐵氰化鉀，再與三氯化鐵反應(yīng)成普魯士藍(lán)，可待因無此反應(yīng)，可區(qū)別。
[6]．酸性下與亞硝酸鈉，加氨水顯黃棕色，檢查可待因中混入的嗎啡。

二、半合成類
鹽酸納洛酮 ：17-烯丙基-4,5a-環(huán)氧基-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽
嗎啡拮抗劑，用于解救阿片類藥物的中毒。           結(jié)構(gòu)與嗎啡4處不同
鹽酸丁丙諾啡：用于中度至重度疼痛，海洛因成癮的戒毒藥。

三、合成類：
[1]．嗎啡喃類  
[2]．苯嗎喃類（鎮(zhèn)痛新）  
[3]．哌啶類（度、芬）  
[4]．氨基酮類（美沙酮）
鹽酸哌替啶（度冷?。?-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯鹽酸鹽             嗎啡1/10
性質(zhì)：
[1]．水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。   有酯鍵但不易水解，吸濕、變黃。
[2]．水液碳酸鈉堿化有油滴狀析出，凝固。檢查溶液的澄清度與顏色。
枸櫞酸芬太尼 ：N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸櫞酸鹽     是嗎啡的100倍
鹽酸美沙酮（美散痛）：6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮鹽酸鹽    作用強、成癮小、毒性大

四、內(nèi)源性多肽類
五、其他類

鹽酸布桂嗪：鎮(zhèn)痛顯效快，用于癌癥止痛及頭痛，三叉神經(jīng)及外傷痛。
鹽酸萘福泮：非成癮鎮(zhèn)痛藥，作用弱，對呼吸系統(tǒng)無抑制，輕度解熱、肌松作用。
苯噻啶 ：抗偏頭痛，較強抗組胺較弱抗乙酰膽堿作用。
鎮(zhèn)痛藥構(gòu)效關(guān)系： 受體模型： 
[1]．陰離子部位  
[2]．凹槽  
[3]．適合芳環(huán)的平坦區(qū)

第二節(jié)  鎮(zhèn)咳祛痰藥
鹽酸溴己新：N-甲基-N-環(huán)已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺鹽酸鹽           粘痰溶解祛痰藥
性質(zhì)：
[1]．芳伯氨基反應(yīng)     
[2]．氧瓶燃燒溴化物反應(yīng)

（責(zé)任編輯：）

共2頁,當(dāng)前第1頁  第一頁  前一頁  下一頁