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第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用

1、使藥物分子水溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有

A.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)

B.乙?；Y(jié)合反應(yīng)

C.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)

D.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)

E.甲基化結(jié)合反應(yīng)

參考答案：A,C,D

試題難度：本題共被作答104次 ，正確率60% ，易錯項為A,C 。

參考解析：本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。藥物的結(jié)合反應(yīng)包括：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)(前四項均使親水性增加)、乙?；Y(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)(后兩者皆降低親水性)。故本題答案應(yīng)選ACD。

2、通過結(jié)合代謝使藥物去活性并產(chǎn)生水溶性代謝物的有

A.與葡萄糖醛酸結(jié)合

B.與硫酸結(jié)合

C.甲基化結(jié)合

D.乙酰化結(jié)合

E.與氨基酸結(jié)合

參考答案：A,B,E

試題難度：本題共被作答95次 ，正確率69% ，易錯項為E,B 。

參考解析：本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。產(chǎn)生水溶性代謝物的有：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)及與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)。C、D使代謝物水溶性降低。故本題答案應(yīng)選ABE。

3、藥物代謝中的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化包括

A.氧化反應(yīng)

B.還原反應(yīng)

C.水解反應(yīng)

D.結(jié)合反應(yīng)

E.脫烷基反應(yīng)

參考答案：A,B,C,E

試題難度：本題共被作答94次 ，正確率51% ，易錯項為A,C 。

4、屬于第Ⅱ相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)有

A.葡萄糖醛酸的結(jié)合

B.與硫酸的結(jié)合

C.與氨基酸的結(jié)合

D.與蛋白質(zhì)的結(jié)合

E.乙酰化結(jié)合

參考答案：A,B,C,E

試題難度：本題共被作答98次 ，正確率65% ，易錯項為A,B 。

5、可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)構(gòu)類型有

A.叔胺類

B.酯類

C.硫醚類

D.芳烴類

E.醚類

參考答案：A,C,E

試題難度：本題共被作答101次 ，正確率22% ，易錯項為A,D 。

6、胺類藥物的代謝途徑包括

A.N-脫烷基化反應(yīng)

B.N-氧化反應(yīng)

C.加成反應(yīng)

D.氧化脫氨反應(yīng)

E.N-乙?；磻?yīng)

參考答案：A,B,D,E

試題難度：本題共被作答107次 ，正確率47% ，易錯項為A,D 。

參考解析：本題考查胺類藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律和第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律。胺類藥物發(fā)生第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)有叔胺的N-氧化反應(yīng)和N-脫烷基化反應(yīng)：伯胺可發(fā)生氧化脫氨反應(yīng);芳伯胺可發(fā)生N-乙酰化反應(yīng)。代謝反應(yīng)中無加成反應(yīng)，故本題答案應(yīng)選ABDE。

7、藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團有

A.氨基

B.羥基

C.羧基

D.巰基

E.雜環(huán)氮原子

參考答案：A,B,C,D,E

試題難度：本題共被作答92次 ，正確率57% ，易錯項為A,C 。 參考解析：本題考查藥物發(fā)生第Ⅱ相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)基團。藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團有：氨基、羥基、羧基、巰基和雜環(huán)氮原子。故本題答案全部正確，應(yīng)選ABCDE。

8、含氨基的藥物可發(fā)生

A.葡萄糖醛酸的結(jié)合代謝

B.與硫酸的結(jié)合代謝

C.脫氨基代謝

D.甲基化代謝

E.乙?；x

參考答案：A,B,C,D,E

試題難度：本題共被作答101次 ，正確率33% ，易錯項為C,A 。

9、哪些藥物的代謝屬于代謝活化

A.苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英

B.維生素D3經(jīng)肝、腎代謝生成1，25-二羥基維生素D3

C.貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的產(chǎn)物

D.舒林酸在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫醚代謝物

E.環(huán)磷酰胺在體內(nèi)代謝生成去甲氮芥

參考答案：B,C,D,E

試題難度：本題共被作答105次 ，正確率30% ，易錯項為D,B 。

10、可以進行乙?；Y(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有

A.對氨基水楊酸

B.布洛芬

C.氯貝丁酯

D.異煙肼

E.磺胺嘧啶

參考答案：A,D,E

試題難度：本題共被作答97次 ，正確率24% ，易錯項為A,D 。

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